Още Хипократ е казал, че всички болести идват от червата. Известният учен Томас Едисън още преди повече от столетие също споменава, че в бъдеще лекарите ще лекуват от болестите основно чрез храната. Д-р Ф. Кленър е един от първите лекари, който използва тази концепция, когато през 1948 г. започнал да предписва високи дози витамин С на пациенти с полиомиелит, като при голяма част от тях наблюдавал подобрение в походката.


Той описва още случаи на пациенти с диабет, левкемия, множествена склероза, при които прилага режим на витамини и минерали, както и специално подбрана диета, паралелно с конвенционалното лечение. Така се поставят основите на известната днес ортомолекулярна медицина.
Ортомолекулярна е понятие, което произлиза от гръцката дума "орто" - означава "вярно" или "правилно", и "молекула" - най-простата структура, показваща характеристиките на съединението. 


Ортомолекулярната медицина се основава на практиката за профилактика и лечение на заболявания чрез осигуряване на организма с оптимални количества вещества с естествен произход, които са жизненоважни – основно витамини и минерали. Смята се, че дисбалансът им в организма може да доведе до заболяване, така че навременното му коригиране ще предотврати или дори излекува болестта.



Все по-голям брой научни изследвания потвърждават мнението, че високите дози хранителни вещества са терапевтични и имат превантивен ефект при редица състояния. Витамините С и Е, бета-каротин, витамини от групата В са сред множеството вещества, за които е доказано, че в определени ситуации и за кратък период от време  могат да бъдат използвани в по-високи от препоръчителните дневни дози.


И въпреки че терапевтичните нива на минерали, като магнезий, цинк и хром, са много по-близки до препоръчителните дневни дози, добавки, които надвишават нормалните хранителни стойности, могат да бъдат от съществено значение за профилактика и лечение на заболявания и забавяне на процеса на стареене.


Прегледът при специалист, практикуващ ортомолекулярна медицина се състои от обстоен преглед, включително информация за хранителния Ви режим, както и пускането на кръвни изследвания уточняване нивата на различни витамини и минерали.


Тези резултати помагат да се установи базова линия, въпреки че някои критици твърдят, че резултатите от кръвните тестове не са съвсем точни, защото не отразяват нивата на хранителните вещества в органите.


Ортомолекулярният план за лечение обикновено изисква и промяна на диетата. Много лекари използват т. нар. палеолитната диета, която набляга на месото, рибата, ядките и изключва млечните продукти, захарта и мазнините.


Планът за ортомолекулярно лечение може да включва и детоксикация, като например хелатотерапия, която има за цел отстраняването на тежките метали от организма. Застъпниците вярват, че високите нива на мед, например, са свързани с поведенчески разстройства при децата, както и с шизофрения. Лечението на психични заболявания всъщност се счита за отделна специалност в рамките на ортомолекулната медицина, наречена ортомолекулярна психиатрия.


През 50-те години на миналия век биохимикът и психиатър Абрам Хофер започнал да лекува своите пациенти, болни от шизофрения с ниацин и други витамини от групата В. Д-р Карл Пфайфър продължил работата му, като лекувал не само шизофреничните пациенти, но и тези с биполярно разстройство. Пфайфър и колегите му твърдят, че много от тези пациенти са имали високи нива на метали, както и на базофили (вид бели кръвни клетки, които се увеличават при алергични реакции).